l/lomn( yticoeV)054Pomn/nm00.3100.3111105051il0505110505110501051050.1Conc (µM)310300.011015202530100.10.011015202530100.10.011010152025300.10.011010152025300.10.011015202530CYP3A4.1CYP3A4.2CYP3A4.7CYP3A4.16CYP3A4.18Preincubation time (min)0.1Conc (µM)310300.011015202530100.10.011015202530100.10.011010152025300.10.0110150.10.011015202530CYP3A4.1CYP3A4.2CYP3A4.7CYP3A4.16CYP3A4.183045図1 5種のCYP3A4変異型のミダゾラム1-水酸化活性に対するエリスロマイシンとクラリスロマイシンの時間依存的阻害作用（a、f）; CYP3A4.1、（b、g）; CYP3A4.2、（c、h）; CYP3A4.7、（d、i）; CYP3A4.16、（e、j）; CYP3A4.18。CYP3A4変異型のミダゾラム1-水酸化活性は、エリスロマイシンとクラリスロマイシンによりその濃度依存的、プレインキュベーション時間依存的に低下した。プレインキュベーション時間はエリスロマイシンにおいて0〜30分、クラリスロマイシンにおいて0〜45分とした。 Mean±SD、n=5。145(a)(b)(c)(d)(e)エリスロマイシン10クラリスロマイシン10(f)(g)(h)(i)(j)
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